| Nacho | Дата: Вторник, 24.03.2020, 10:26 | Сообщение # 1 |
|
Сержант
Группа: Проверенные
Сообщений: 20
Награды: 0
Репутация: 0
Статус: Offline
| Можно ли принять Доксициклин с истёкшим сроком годности
Фармакодинамика
Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединиций рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: Cmax — 3,61 мкг/мл, Tmax — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч-1, T1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T1/2 доксициклина из плазмы. T1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
пневмония; пневмония и другие инфекционные воспалительные заболевания дыхательной системы, вызываемые Pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, H.Influenzae, Klebsiella pheumoniae;
инфекционно-воспалительные заболевания мочеполового тракта - пиелонефрит, цистит, уретрит, вызываемые группой Klebsiella aerobacter,E.Coli, Enterococcus, Stretococcus, Staphylococcus, Neisseria gonorrhoeae;
инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызываемые Shigella, Salmonella и E.coli.
инфекции кожи и мягких тканей, вызываемых Staphylococcus fureus et albus, Stretococcus, E. Coli и группой Klebsiela Aerobacter.
Противопоказания
беременность (вторая половина);
детский возраст до 8 лет;
тяжелые нарушения функции печени и/ил почек;
повышенная чувствительность к тетрациклинам.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени. В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозировка
Внутрь
У взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 0,2 г в первый день (делится на 2 приема - по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г/сут (в 1-2 приема).
При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.
При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0,5 г (1 прием - 0,3 г, последующие два - по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза - 0,8-0,9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0,3 г - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).
При лечении сифилиса - по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней (
При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Cl.trachomatis, назначают по 0,1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов - по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.
Лечение малярии, устойчивой к хлорохину - 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными препаратами - хинином); профилактика малярии - 0,1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям, старше 8 лет - 0,002 г/кг 1 раз в сутки.
Диарея путешественников (профилактика) - 0,2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза - 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 0,2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта - 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г - через 30 мин после.
Максимальные суточные дозы для взрослых - до 300 мг в сутки или до 600 мг в сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза - 0,004 г/кг в первый день, далее - по 0,002 г/кг в день (в 1-2 приема).
При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 0,004 г/кг.
При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.
Передозировка
Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола.
Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта.
При одновременном применении с бактерицидными ЛС (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать).
Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.
Меры предосторожности
Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.
Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация).
При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке.
При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом.
При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Страна
Беларусь
Категория
Лекарственные средства
Можно ли принять Доксициклин с истёкшим сроком годности
|
| |
| |
